伊布替尼在中国的官方适应症主要是慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症。BTK抑制剂在安全性和有效性方面表现良好。它在惰性淋巴瘤中尤为突出。因此，在相关研究中，伊布替尼在慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤及其华氏巨球蛋白血症方面取得了良好的效果。在慢性淋巴细胞白血病方面，PCYC的临床初步研究发现，伊布替尼在慢性淋巴细胞白血病的复发性和长期治疗中的存活率高达80%。伊布替尼对慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、套细胞淋巴瘤和华氏巨球蛋白血症有很好的疗效。对其他类型的淋巴瘤也有很好的治疗效果。
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伊布替尼是一种高效、高选择性的小分子BTK抑制剂，主要结合BTK活性点Cys-481，抑制Tyr-23本身的磷酸化，使BTK不能完全激活，影响其功能的正常进行。BTKMCL中高表达，伊布替尼主要通过抑制BTK活性来减少抗凋亡蛋白BCL-2.BCL-xl.MCL-l的表达，共同诱导细胞凋亡。研究表明，该药物可增加MCL患者外周血CD19+.CD5+，减少Ki-67.PERK.CD38.CXCR4的数量，减少PBTK.PPLCR2.PATK和细胞因子ni-10.CCL3.CCL4.TNF的分泌，抑制趋化因子CXCIJ2.CXCL3的粘附和迁移。
伊布替尼在口服药物1~2小时内达到最大血液浓度。应适当减少伊布替尼的剂量。伊布替尼的消除半衰期为4~6小时，几乎不受年龄、性别等因素的影响。伊布替尼代谢后主要通过粪便排出，肾脏清除不明显。在体外试验中，与人类血浆蛋白的可逆结合率约为97%。伊布替尼的药物浓度取决于剂量和时间。它在血浆中短暂存在后迅速去除，限制了脱靶后的效应时间。此外，伊布替尼主要代谢肝细胞色素酶P450（CYP3A和微量CYP2D6）。当与CYP3A抑制剂合用时，暴露量将显著增加，应避免联合使用。如果必须同时使用两种药物，
伊布替尼能有效治疗各种B细胞NHL，尤其是MCL患者。最常见的不良反应是腹泻、恶心、呕吐、食欲不振、肌痛、咳嗽、水肿等一级/二级不良反应，多为自限性。三级/四级不良反应罕见，与剂量无关，无毒性积累。
Advani首次在MCL患者中进行了伊布替尼临床试验，包括MCL、弥漫性B细胞淋巴瘤(DLBLC)、滤泡性淋巴瘤(FL)、边缘淋巴瘤(MZL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL/SLL)和Waldenstrom巨球蛋白血症(WM)。
根据一期试验数据，美国MD安德森癌症中心进行的两期临床试验包括111例复发/难治性MCL患者，并给予伊布替尼单药治疗。结果表明，中位随访15.3个月，ORR为68%，PFS时间为13.9个月。随着治疗时间的延长，ORR增加。疗效与硼替佐米治疗和高危因素无关。该病的进展主要与伊布替尼中断有关，主要有腹泻、疲劳、恶心等不良反应。研究表明，伊布替尼不仅具有良好的耐受性，而且具有较高的难治/复发性MCLOR。总之，伊布替尼单药治疗难治/复发性MCL患者疗效持久，不良反应轻微。根据上述研究结果，FDA批准伊布替尼作为2013年11月至少一次化疗的突破性药物。
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