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伊布替尼作用机理

伊布替尼是一种小分子BTK（布鲁顿络氨酸激酶）抑制剂，临床研究证明，伊布替尼能抑制恶性B细胞的增殖，共存。BTK是B细胞受体的信号通路上一个重要的环节，正常的B细胞的生存与繁殖，是依赖于通过BCR信号通路接收周边微环境的信号的，如果BCR被异常活化，即使周边并没有这样的信号，细胞核也会误以为这种信号一直存在，于是会触发一系列连锁反应，拒绝凋亡并不断增殖。伊布替尼就是通过对BTK的抑制，让细胞核不再接收到这种信号，从而使B细胞逐渐衰老。

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伊布替尼在套细胞淋巴瘤临床试验中，总缓释率到达68%，无进展生存期达到了13.9个月，18个月的生存率达到了58%，伊布替尼的出现时治疗套细胞淋巴瘤的重大突破，在慢性淋巴癌细胞性白血病和小淋巴细胞性巴瘤患者临床试验中，选择对照组奥法木单抗，伊布替尼对照奥法木单抗总生存率（90%vs81%），总缓释率（43%vs4%）,经过三期的临床试验，获得唯一一个FDA三项突破指标的药品。

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